Информационно-образовательнный портал
для врачей при поддержке ведущих
медицинских вузов Санкт-Петербурга
Информационно-
образовательнный
портал для врачей

66Ga: новинка или ценный доклинический скрининг-инструмент для проектирования целевых радиофармацевтических препаратов?

Амор-Кораса А, Келли Дж. М., Поннала С., Николопулу А, Уильямс С, Бабич Дж. В.,

РЕЗЮМЕ

Возникшая заинтересованность в продлении периода полураспада плазмы малых молекул радиолигандов требует рассмотрения соответствующего радионуклида для изображений ПЭТ в более длительные моменты времени (> 8 ч). Среди кандидатов позитрон-излучающих радионуклидов 66Ga (t1 / 2 = 9,5 h, β + = 57%) обладает подходящими ядерными и химическими свойствами для маркировки и ПЭТ-изображения радиолигандов этого профиля. Мы исследовали значение 66Ga для доклинического скрининга и оценки альбуминсвязывающих PSMA-нацеливания малых молекул. 66Ga было получено путем облучения мишени natZn. Ионы 66Ga3 + отделяли от ионов Zn2 + оптимизированной анионообменной колонкой UTEVA, которая сохраняла 99,99987% ионов Zn2 + и позволяла извлекать 66,2 ± 2,8% 66Ga3 +. Три лиганда были радиоактивно мечеными в 46,4 ± 20,5%. радиохимический выход и> 90% радиохимической чистоты. Молярная активность составляла 632 ± 380 МБк / мкмоль. Поглощение в опухоли и почках через 1, 3, 6 и 24 ч п.и. определяли путем визуализации μPET / CT и более точно предсказывали кинетику распределения, чем поглощение меченных лигандами [68Ga] Ga. Несмотря на многочисленные проблемы с использованием 66Ga для клинического ПЭТ-изображения, он может быть ценным исследовательским инструментом для скрининга лигандов и доклинической визуализации за 24 часа.

 

Полный текст:

www.mdpi.com

assays.cancer.gov